Микросферы (пеллеты) — новый вид твердой лекарственной формы
В последнее время в фармацевтической промышленности производители лекарственных препаратов занимаются получением микросфер, или пеллет (от англ. pellet — шарик, гранула, окатыш), как конечным или промежуточным видом лекарственной формы для производства готовых лекарственных форм. Микросферы находят все более частое применение в производстве готовых лекарственных препаратов, так как обладают рядом значимых и неоспоримых преимуществ. Пеллеты можно таблетировать с добавлением подходящих вспомогательных веществ, они могут являться содержимым капсул, а также входить в состав суспензий.
Микросферы (пеллеты) являются агломератами мелкодисперсных порошков или гранул, которые, в свою очередь, могут состоять из лекарственных и вспомогательных веществ. Микросферы — это мелкие, сферической или полусферической формы твердые частицы диаметром от 0,5 до 1,5 мм, имеющие хорошую сыпучесть, предназначенные для орального приема. Микросферы могут быть изготовлены различными методами, но наиболее широко используются методы компактирования и нанесения лекарственного вещества на инертные микросферы.
Независимо от способа производства, микросферы должны удовлетворять (следующим требованиям:
иметь близкую к сферической форму и гладкую поверхность. Эти условия являются необходимыми для дальнейшего нанесения покрытия оптимальным образом;
размеры частиц не должны сильно варьироваться. Оптимальный размер частиц микросферы для использования в фармацевтических нуждах составляет от 600 до 1000 мкм;
микросферы должны содержать максимально возможное количество активного вещества.
В последние двадцать лет микросферы укрепили свои позиции в фармацевтической промышленности благодаря множеству причин. Пеллеты обладают высокой плотностью и стойкостью к истиранию, хорошо поддаются автоматическому дозированию, их гранулометрический состав лежит в широком диапазоне размеров. С технологической точки зрения, микросферы позволяют сделать процесс создания и производства твердых лекарственных форм более гибким. Они способны свободно течь и компактироваться без каких-либо затруднений, что определяет однородность и воспроизводимость средней массы таблеток и капсул. В связи с тем что микросферы имеют сферическую форму и минимальную удельную поверхность, они идеально подходят для нанесения покрытий. В то же время одна лекарственная форма может содержать в себе микросферы с различными лекарственными веществами. Эта способность позволяет объединять в одном лекарственном препарате два или более активных вещества, химически совместимых или несовместимых, всасывающихся в одном и том же или в различных отделах желудочно-кишечного тракта. В одной и той же лекарственной форме могут содержаться микросферы, имеющие различную скорость высвобождения лекарственного вещества, что позволяет программировать и контролировать высвобождение активного вещества и оказывать терапевтическое действие с большей степенью эффективности. Пеллетизированные препараты могут улучшать безопасность и эффективность активного вещества. Эти многоэлементные лекарственные препараты, обычно представленные в форме суспензий, капсул или дезинтегрирующих таблеток, имеют ряд преимуществ перед одноэлементными дозированными формами. Пеллетизированные формы способны свободно распределяться в желудочно-кишечном тракте в виде отдельных частиц, что максимизирует абсорбцию и снижает пик изменения концентрации лекарственного вещества в плазме крови. Следовательно, существует возможность минимизировать потенциальные побочные эффекты, не снижая при этом биодоступность лекарственного вещества. В то же время можно избежать высоких локальных концентраций, как в случае одноэлементных лекарственных форм, и, следовательно, раздражений в локальных областях желудочно-кишечного тракта.Основной причиной широкого использования многоэлементных продуктов является стремительное увеличение популярности оральных лекарственных форм с контролируемым высвобождением лекарственного вещества. Твердые лекарственные формы с контролируемым высвобождением ЛВ чаще всего применяются как для доставки лекарственного вещества в определенную область желудочно-кишечного тракта, так и для поддержания действия активного вещества в течение продолжительного периода времени. В случае микросфер вышеперечисленные цели могут быть достигнуты использованием покрывающих материалов (в основном различных полимеров), обеспечивающих описанные свойства, или созданием микросфер, имеющих матричную структуру.
Обновлено 10.04.2012 12:29
www.lisyz.ru
Технология формирования пеллет для лекарственных препаратов
Пеллетирование – это процесс формирования микросфер или пеллет, которые активно применяются в фармацевтике для наполнения капсул, драже или суспензий. Размер микросфер варьируется от 0,5 до 1,5 мм. Задача пеллет – это контролируемое высвобождение лекарственных веществ. Микросферы получаются гладкие, одного размера и обладают лёгкой сыпучестью.
Пеллеты меньше занимают места, их легче перевозить, чем такое же количество лекарственного вещества в другой форме. Микрогранулы формируются из веществ, которые при обычном перемешивании не совмещаются и обеспечивают равномерное распределение активного компонента по всему желудочно-кишечному тракту. Рассмотрим с помощью какого оборудования формируются одинаковые микросферы.
Технология формирования пеллет обкатыванием
Обкатывание – это давно известный метод получения микросфер. К лабораторным устройствам для пеллетирования обкаткой относится пеллетайзер Erweka GTE, который формирует микросферы с помощью наклонного поддона, закреплённого под определённым углом.
В качестве материала для формирования пеллет можно использовать влажную пластичную субстанцию, которая скатывается по вращающейся поверхности поддона диаметром 30 см и по стенкам собирается в нижней точке. Размер гранул зависит от количества связывающего компонента и угла наклона поддона, закреплённого на универсальном приводе ERWEKA AR 403 .
В промышленных масштабах для формирования пеллет обкатыванием применяют сферонизаторы. Технология состоит из двух стадий:
Компактирование материала в роторно-компактном грануляторе до получения гранул.
Обкатка пеллетов из полученных гранул в сферонизаторе.
Для стадии формирования гранул подойдут компакторы и грануляторы Powtec, которые не только сформируют частицы требуемого размера, но и просеют материал для дальнейшего скатывания одинаковых сфер.
В сферонизаторе Glatt P50 материал попадает на вращающийся диск, который обдувается воздухом, поступающим через боковые щели. Частички начинают вращаться по спирали вдоль стенок ёмкости, скатываясь в пеллеты.
Для получения слоистых микросфер последовательно объединяют несколько сферонизаторов, где микросферы передаются с добавлением связующего компонента и порошка на вращающиеся диски для накладывания нового слоя на гранулу. В данной технологии размер и форма пеллет определяется гранулами, сформированными в начале процесса.
Формирование микросфер в псевдоожиженном слое
Получение микросфер в псевдоожиженном слое относится к прямому пеллетированию, когда сфера формируется из порошка активного компонента, смоченного связующей суспензией. Для этого используют грануляторы псевдоожиженного слоя. Смачивание, формирование и сушка пеллет проходит в одном аппарате.
В лабораторном грануляторе Glatt серии «Midi» порошок приводится в движение технологическим воздухом, подаваемым из роторной панели. Частицы порошка начинают вращаться по спирали. В процессе постоянного вращения, смачивания и налипания порошка формируются конгломераты ровной сферической формы, готовые к покрытию. Размер пеллетов варьируется в неограниченных рамках.
По тому же принципу только с участием нескольких роторных вставок формируются пеллеты в машине для грануляции в псевдоожиженном слое Kewei, выполненного в виде вертикальной колонны, где происходит пеллетирование и сушка готовых микросфер. Процесс можно проводить в непрерывном режиме.
Всё представленное оборудование для пеллетирования продаётся с обязательной доставкой, установкой и запуском. Фармконтракт осуществляет комплексное оснащение лабораторий и фармацевтических предприятий уже на протяжении 10 лет. Мы предоставляем сервисное обслуживание на 5 лет после установки оборудования и обеспечиваем необходимыми комплектующими материалами.
phct.ru
Микросферы с большими возможностями. В чём преимущество пеллет
В последнее время в фармацевтической промышленности производители лекарственных препаратов занимаются получением микросфер, или пеллет, как конечным или промежуточным видом лекарственной формы для производства готовых лекарственных форм (ЛФ).
Наш словарь
Пеллеты (от англ. pellet – «шарик», «гранула») – вид капсул, микросфера размером 0,5–1,5 мм, обладающая гладкой поверхностью и сыпучестью. Никотиновые, обезболивающие, гормональные. Как действуют лечебные пластыри
Виды:
«упакованные» в капсулы;
входящие в состав суспензий.
Такая ЛФ – один из способов держать процесс высвобождения лекарственных веществ (ЛВ) под контролем. И это важно, т.к. современная фармакология требует поддержания концентрации ЛВ в крови на необходимом уровне в течение заданного времени, что совсем непросто. Пеллеты также дают возможность объединить в ЛФ ингредиенты либо химически несовместимые, либо обладающие способностью всасываться в разных отделах ЖКТ и с разной скоростью высвобождать активное вещество. Кроме того, эти высокотехнологичные микросферы исключают риск неравномерного распределения ЛВ в ЖКТ, вследствие чего отсутствуют резкие изменения концентрации действующего вещества в плазме крови, которая всегда стабильна.
Преимущества
В последние двадцать лет микросферы укрепили свои позиции в фармацевтической промышленности благодаря множеству причин:
Укол или таблетка? Где и как работают лекарственные формы
высокая плотность;
стойкость к истиранию;
широкий диапазон размеров;
допускается возможность автоматического дозирования;
позволяют снизить риск побочных эффектов;
возможность создания ЛФ с несколькими различными действующими веществами вне зависимости от их химической совместимости.
Основной причиной широкого использования многоэлементных продуктов является стремительное увеличение популярности оральных лекарственных форм с контролируемым высвобождением лекарственного вещества. Твёрдые лекарственные формы с контролируемым высвобождением ЛВ чаще всего применяются как для доставки лекарственного вещества в определённую область желудочно-кишечного тракта, так и для поддержания действия активного вещества в течение продолжительного периода времени. В случае микросфер вышеперечисленные цели могут быть достигнуты использованием покрывающих материалов (в основном различных полимеров), обеспечивающих описанные свойства, или созданием микросфер, имеющих матричную структуру.
Способы получения
1. Прямое пеллетирование
Порошок смешивается и увлажняется. Затем на его частицы распыляется растворитель или связующее вещество. В процессе вращения и ударения частиц друг о друга и образуются пеллеты, которые затем высушивают. Данный способ позволяет получить плотные микросферы круглой формы с широким диапазоном размеров.
2. Обкатывание
Одна из старейших и простых методик, заключающаяся в том, что необходимые ингредиенты смешиваются, затем добавляется жидкость до получения однородной массы, которую пропускают через экструдер. После чего экструдат обкатывается для придания пеллетам сферической формы. Минимальный размер микросфер, полученных таким способом, ограничен 500 мкм.
Виталий Омельяновский: РФ нужно делать акцент на инновационных препаратах
3. Наслаивание
Возможно несколькими способами:
наслаивание сухого порошка с помощью роторной установки. Процесс идёт по принципу снежного кома: обкатывание крупной частицы в немного смоченной массе;
наслаивание действующего вещества в составе раствора или суспензии. Это самый распространённый способ, который заключается в процессе распыления раствора на частицу.
4. Пеллетирование в псевдоожиженном слое
Микросферы получают в установке с псевдоожиженным слоем. Предварительно порошковые ингредиенты смешиваются и увлажняются, затем воздушными потоками приводятся в движение по спирали. В результате чего формируются пеллеты правильной сферической формы.
Обязательные требования
Гладкая поверхность.
Сферическая (или близкая к ней) форма.
Содержание максимально возможного количества действующего вещества.
Размер от 600 до 1000 мкм.
www.aif.ru
Пеллеты лекарственная форма это — Bitbucket
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
Пеллеты вид капсул. Покрытые оболочкой твердые частицы шарообразной формы, содержащие одно или несколько активных действующих веществ с добавлением или без добавления вспомогательных веществ, имеющие размеры от 2000 до 5000 мкм. В последнее время в фармацевтической промышленности производители лекарственных препаратов занимаются получением микросфер, или пеллет (от англ. pellet шарик, гранула, окатыш), как конечным или промежуточным видом лекарственной формы для производства. Твёрдые лекарственные формы с контролируемым высвобождением ЛВ чаще всего применяются как для доставки лекарственного вещества в определённуюВ результате чего формируются пеллеты правильной сферической формы. Обязательные требования. В то же время одна лекарственная форма может содержать в себе микросферы с различными лекарственными веществами.Таким образом, образуются пеллеты хорошей сферической формы и достигается хорошее распределение частиц по размерам. Задача пеллет – это контролируемое высвобождение лекарственных веществ.В данной технологии размер и форма пеллет определяется гранулами, сформированными в начале процесса. Пеллеты (лекарственная форма). Пеллеты вид капсул. Покрытые оболочкой твердые частицы шарообразной формы, содержащие одно или несколько активных действующих веществ с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. Способ позволяет получать пеллеты сферической формы, содержащие лекарственные средства, растворимые в воде, которые позволяют регулировать высвобождение образца действующего ингредиента. ЛС в аптеке: препараты в форме пеллет. Фармацевтика, одна из задач которой – является создание лекарственных форм (ЛФ), призванных свести к минимуму риск осложнений, повысить терапевтический эффект и обеспечить максимальный комфорт для пациента. Микросферы (пеллеты) новый вид твердой лекарственной формы.В то же время одна лекарственная форма может содержать в себе микросферы с различными лекарственными веществами. Микросферы (пеллеты) являются агломератами мелкодисперсных порошков или гранул, которые, в свою очередь, могут состоять из лекарственных и вспомогательных веществ. Микросферы это мелкие, сферической или полусферической формы твердые частицы. Пеллеты вид капсул. Покрытые оболочкой твердые частицы шарообразной формы, содержащие одно или несколько активных действующих веществ сПримечания. ↑ Приложение 1 к Отраслевому стандарту ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств. • Доля твердых лекарственных форм в портфеле Группы – 64,4 %. результате чего получаются сфери-ческие частицы – пеллеты.В результате получается готовая лекарственная форма – капсула, наполненная пеллетами пролонгированного действия. Пеллеты вид капсул. Покрытые оболочкой твердые частицы шарообразной формы, содержащие одно или несколько активных действующих веществ с добавлением или без добавления вспомогательных веществ, имеющие размеры от 2000 до 5000 мкм.[1]. Пеллеты вид капсул. Покрытые оболочкой твердые частицы шарообразной формы, содержащие одно или несколько активных действующих веществ с добавлением или без добавления…Лекарственный сбор • Лекарственные формы для инъекций. Пеллеты предназначены для орального приема или являются промежуточным видом лекарственной формы для производства других готовых лекарственных форм. Пеллеты (лекарственная форма). У этого термина существуют и другие значения, см. Пеллеты. Пеллеты вид капсул. Покрытые оболочкой твердые частицы шарообразной формы. 5. Твердая лекарственная форма по п.4, отличающаяся тем, что гранулы или пеллеты стандартизованы гранулометрически и помещены в капсулу, пригодную для орального применения. Микросферы (пеллеты) новый вид твердой лекарственной формы.Лекарственная форма – это придаваемое лекарственному средству удобное для применения состояние (порошок, раствор, мазь, таблетки и т.д.), при кото ром достигается необходимый лечебный. Нексиум® в лекарственной форме пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь предназначен, главным образом, для пациентов детского возраста и лиц с затруднением глотания.
